Axitinib

Name	N-Methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]mercapto]benzamide
CAS	319460-85-0
Formula	C22H18N4OS
MW	386.5
Synonim	AG013736
Smile	CNC(=O)c1ccccc1Sc4ccc3c(C=Cc2cccnc2)n[nH]c3c4
Logp	3.92
TPSA	70.7
URL	http://www.pfizer.com/research/product_pipeline/product_pipeline.jsp
Axitinib (Aкситиниб) – первый в своем классе, разрабатываемый компанией Pfizer, оральный ингибитор рецепторов 1, 2, 3 фактора роста эндотелия сосудов 1, 2, 3 (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3). Акситиниб подавляет формирование  и образование кровеносных сосудов опухоли, лишая ее нормального кровоснабжения, требуемого для развития раковых клеток. Ведутся доклинические исследований действия акситиниба для лечении самых разнообразных видов опухолей. Возможна монотерапия и комбинация с другими противоопухолевыми препаратами. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) приняло решение одобрить использование нового леарственного средства Inlyta (акситиниб) для лечения больных с прогрессирующим раком почки. 8 марта 2012 года Американское агентство по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами (FDA) США одобрило новый лекарственный препарат Inlyta (axitinib) производства фармацевтического гиганта Pfizer для лечения больных с поздними стадиями почечно-клеточной карциномы (renal cell carcinoma), на которых не действуют другие препараты. Этот тип онкологии представляет 80% всех раков почки. Основными причинами, возникновения почечно-клеточного карциномы, являются: генетические факторы, некоторые наследственные заболевания, иммунодефицитные состояния, ионизирующие излучение и конечно курение. Почечно-клеточная карцинома склонна к метастазированию и лимфогенным, и гематогенным путем. Метастазы обнаруживаются в более чем 50% случаев. Опухоль на ранних этапах протекает почти бессимптомно. 7 февраля 2013 Пре­парат "Инлита" (ак­си­ти­ниб) для ле­че­ния по­чеч­но-кле­точ­но­го ра­ка разрешен для рос­сий­ских больных Ком­па­нии Pfizer объ­яви­ла о успешной ре­ги­стра­ции в РФ но­во­го лекарственного пре­па­ра­та для ле­че­ния по­чеч­но-кле­точ­но­го ра­ка (ПКР), в ка­чес­тве препрата вто­рой ли­нии. Инлита® (акситиниб) – препарат для лечения ПКР во второй линии –  высокоселективный мультикиназный ингибитор (VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3), участвующих в патологическом ангиогенезе, опухолевом росте и метастазирование опухолей. Результаты, продемонстрированные препаратом во время III фазы клинических исследований, позволили Европейскому обществу медицинских онкологов рекомендовать его в качестве стандарта второй линии терапии у больных раком почки, и сегодня мы можем быть уверены, что российские пациенты также смогут получать лечение, полностью соответствующее признанным мировым стандартам».6 февраля 2013 года
Axitinib  - the first in its class, developed by Pfizer, oral inhibitor of receptors 1, 2, 3, vascular endothelial growth factor 1, 2, 3 (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3). Axitinib inhibits the formation and the formation of tumor blood vessels, depriving it of the normal blood supply required for the development of cancer cells. Are conducted preclinical studies of the treatment aksitiniba for a variety of tumor types. Can monotherapy and combination with other anticancer drugs.
Other References http://www.drug-synthesis.com/index.php/synteza/1851/axitinib/