четверг, 15 сентября 2011 г.

Ruxolitinib









Drugs of the Future 2010, 35(6): 457-465
Tyrosine-Protein Kinase JAK1/2 Inhibitor
3(R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile
C17H18N6
Mol wt: 306.369
CAS: 941678-49-5
Ruxolitinib (INCB-018424) is a selective tyrosine-protein kinase JAK1
and JAK2 inhibitor that acts by blocking the JAK/STAT pathway

Jakafi - первый ингибитор Янус-киназы
Агентство по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами US (FDA) разрешило применение лекарственного препарата Jakafi (руксолитиниб) для лечения миелофиброза.

Jakafi - это лекарственный препарат, имеющий орфанный статус, предназначен для лечения редкого заболевания - миелофиброз. Лекарственное средство представляет собой малую молекулу - ингибитор Янус-киназы. Эффективность и фармакологическая безопасность средства доказаны в ходе двух КИ с участием 528 пациентов. Большинство пациентов, принимавших Jakafi, показали сокращение селезенки на 35% по сравнению с другой терапией или плацебо, а также уменьшение симптомов на 50%: боли в мышцах и животе, зуда и других.

18.11.2011  

Jakavi® (ruxolitinib) Первый лекарственный препарат для лечения пациентов с миелофиброзом получил одобрение со стороны европейской комиссии

Уилмингтон, штат Делавэр -  Август 28, 2012 - Incyte Corporation сегодня объявил, что ее стратегический колаборатор - Novartis получил одобрение со стороны Европейской комиссии по Jakavi® (INC424, ruxolitinib), орадльный JAK-1 и ЯК-2 ингибитор, найденный Incyte, для лечение болезней, связанных с первичным миелофиброзом.

Incyte вступил в сотрудничество с Novartis в 2009 году. Novartis получил эксклюзивные права на развитие и потенциальную коммерциализацию ruxolitinib во всех позициях гематологии и онкологии за пределами Соединенных Штатов. Incyte сохранить эксклюзивные права на разработку и коммерциализацию ruxolitinib в Соединенных Штатах, и получила одобрение от пищевых продуктов и медикаментов США в ноябре 2011 года для ruxolitinib, которые продаются в США под торговой маркой Jakafi®. Jakafi® (ruxolitinib) одобрен в США для лечения пациентов с промежуточным и высоким риском миелофиброза, в том числе первичный миелофиброз.

5.11.2012





пятница, 9 сентября 2011 г.

Icotinib



                      


Name

CAS
610798-31-7
Formula
C22H21N3O4
MW

Synonim
Smile

Logp

TPSA

URL
Icotinib (BPI-2009H), a highly selective epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR TKI), in two EGFR-mutated lung cancer cell lines compared to A549, a cell line without EGFR mutations. Icotinib blocked EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation (IC50 = 45 nM) in the human epidermoid carcinoma A431 cell line and inhibits tumor cell proliferation.

Икотиниб (BPI-2009H), высокоселективный ингибитор рецептора эпидермального фактора роста (EGFR ИТК), в двух линий EGFR-мутированного рака легких 
Other References



















Methods of preparing (Методы синтеза)