Neratinib

Name	(2E)-N-[4-[[4-[(pyridin-2-yl)methoxy-3-chloro]phenylamino] -3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4(dimethylamino)but-2-enamide
CAS	698387-09-6
Formula	C30H29ClN6O3
MW	557.04
Synonim	HKI 272
Smile	CCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4ccccn4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)/C=C/CN(C)C
Logp
TPSA
URL	http://www.pfizer.com/files/news/asco/neratinib_fact_sheet_2010.pdf
Neratinib - малая молекула класса 6,7-дизамещенных-4-anilinoquinoline-3-карбонитрила - ингибитор тирозинкиназы HER-2 с потенциальной противоопухолевой активностью. Neratinib связывается с рецептором HER-2 необратимо, снижая аутофосфорилирование в клетках, и направляя остаток цистеина в АТФ-связывающего кармана рецептора. Обработка раковых клеток с этим агентом приводит к торможению передачи сигнала клеточного цикла и в конечном счете уменьшает клеточную пролиферацию. Neratinib ингибирует рецептор EGFR киназы и распространение EGFR-зависимых клеток.
Neratinib - small molecule 6,7-disubstituted class of 4-anilinoquinoline-3-carbonitrile - inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase with potential antitumor activity. Neratinib binds to the receptor HER-2 irreversible, reducing autophosphorylation in cells and directing the cysteine ​​residue in the ATP-binding pocket of the receptor. Treatment of cancer cells with this agent leads to inhibition of signal transduction and cell cycle  ultimately reduces cell proliferation. Neratinib inhibit EGFR kinase receptor and distribution of EGFR-dependent cells.
Other Research on Chemical Intermediates, 2012, 09(22),6168 10.1007/s11164-012-0822-4 The Wittig–Horner reaction for the synthesis of neratinib Other References  Sequist L.V., Besse B., Lynch T.J. and all; Neratinib, an Irreversible Pan-ErbB Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor: Results of a Phase II Trial in Patients With Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer., J. Clin. Oncol., 2010, May 17.  PubMed PMID: 20479403. 2: Belani CP. The role of irreversible EGFR inhibitors in the treatment of non-small cell lung cancer: overcoming resistance to reversible EGFR inhibitors. Review.  Cancer Invest. 2010, 28(4), 413-423. Review. PubMed PMID: 20307200.