Pelitinib

Name	(2E)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-ethoxyquinolin-6-yl)-3-cyano-4-(dimethylamino)but-2-enamide
CAS	257933-82-7
Formula	C24H23ClFN5O2
MW	467.92
Synonim	EKB-569
Smile	Fc3ccc(Nc1c2cc(NC(=O)\C=C\CN(C)C)c(OCC)cc2ccc1C#N)cc3Cl
Logp
TPSA
URL
Cancer Treat Rev. 2009, 5(8), 685-691 Biological Activity of Pelitinib: Pelitinib (EKB-569) малая молекула ряда 3-цианохинолина с потенциальной противораковой активностью. Pelitinib связывается ковалентно с рецептором эпидермального фактора роста (EGFR) ErbB-1,-2 и -4, тем самым запрещает фосфорилирование рецептора и передачу сигналов, в результате происходит подавление пролиферации и апоптоза в опухолевых клетках. Pelitinib препятствует EFR-индуцированному фосфорилированию EGF-R и росту опухолей, которые  вызываются гиперэкспрессией EGF-R на животных моделях.
Pelitinib (EKB-569) series of small molecule 3-cyanoquinoline with potential anticancer activity. Binds covalently with Pelitinib retseptorfvb epidermal growth factor receptor (EGFR) ErbB-1, -2 and -4, thereby prevents receptor phosphorylation and signaling and resulting in the inhibition of proliferation and apoptosis in tumor cells. Pelitinib prevents EFR-induced phosphorylation of EGF-R and the growth of tumors that are caused by overexpression of EGF-R in animal models. Nature Reviews Cancer, 2010, vol 10, page 760-774