Crizotinib

PF-02341066 (Crizotinib) is the first in-class oral compound that inhibits tumor associated anaplastic lymphoma kinase.

Name:          PF 02341066; PF 2341066; [3-[[(R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethyl]oxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]amine  

CAS No.:     877399-52-5   

M.W.:          450.34

Formula:      C21H22Cl2FN5O 

Synonym:      PF 02341066; PF 2341066;

Targets:       ALK

URL:            http://www.xalkori.com/

SMILES:       

«Pfizer» в ближайшее время планирует подать документы на утверждение в FDA нового потенциального блокбастера лекарственного препарата от немелкоклеточного рака легких — кризотиниба.

Компания делает свой акцент на развитие рынка в лечении редких заболеваний, поскольку Кризатиниб рассчитан на терапию пациентов, страдающих немелкоклеточным раком легких, у которых произошло слияние 2 генов — ALK и EML4, — в результате чего возникает избыточная продукция фермента, усиливающего рост раковых клеток. Кризотиниб действует на этот фермент, подавляя его повышенную активность, что приводит к гибели раковых клеток.

В 2010 г «Pfizer» предоставил информацию о первых результатах клинических исспытаний Кризотиниба. В пилотном исследовании нового ингибитора ALK-киназы приняли участие более 80  больных. Кризотиниб способствовал уменьшению размеров опухолей у 57% больных и остановил прогресс заболевания у 87%. Положительное действие сохраняется по крайней мере в течение одного года.

29.11.2010

26 августа 2011 года FDA - Управление Контроля за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США разрешило новый лекарственный препарат Xalkori® (кризотиниб, Pfizer) для лечения больных с местно-распространенной или метастатической формами немелкоклеточного рака легкого, у которых одиагностирована патологическая экспрессия гена киназы анапластической лимфомы (anaplastic lymphoma kinase — ALK). Препарат добрен одновременно с диагностическим тестом, способным выявить данную патологическую экспрессию.
27.09.2011 

Crizotinib - CHMP assessment report