Afanitib

An orally bioavailable dual receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with potential antineoplastic activity. Afatinib irreversibly binds to and inhibits human epidermal growth factor receptors 1 and 2 (EGFR-1; HER2), which may result in the inhibition of tumor growth and angiogenesis. EGFR/HER2 are RTKs that belong to the EGFR superfamily; both play major roles in tumor cell proliferation and tumor vascularization and are overexpressed in many cancer cell types

Афатиниб является необратимым блокатором семейства киназ ErbB и тормозит трансдукцию всех рецепторов киназ из ErbB-семейства, которые, как известно, играют важнейшую роль в развитии наиболее распространенных видов рака, связанных с высокой смертностью (рак легких, молочной железы, головы и шеи).

Name:             6-amino-4-(3-chloro-4-fluorophenyl)amino-7-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yloxy]quinazoline

M.W.:              358.35

Formula:         C₁₈H₁₆F₂N₄O₂

Synonym:       BIBW 2992   

Targets:          EGFR/HER2

SMILES:        Fc1ccc(cc1Cl)Nc4ncnc3cc(OC2CCOC2)c(N)cc34

URL:               http://www.boehringer-ingelheim.com/
Drug Name                                                          GILOTRIF
FDA Application No.                                            (NDA) 201292
Active Ingredient                                                  AFATINIB DIMALEATE
Company                                                              BOEHRINGER INGELHEIM
Original Approval or Tentative Approval Date     July 12, 2013 
 

"Новый необратимый ингибитор тирозинкиназы Афатиниб демонстрирует свою противоопухолевую активность у больных немелкоклеточным раком легкого с мутацией гена рецептора эпидермального фактора роста"