Masitinib

Name	N-{4-methyl-3-[4-(pyridine-3-yl)thiazol]aminophenyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]benzamide
CAS
Formula	C28H30N6OS
MW	498.65
Synonim	AB1010
Smile	CN1CCN(CC1)Cc2ccc(cc2)C(=O)Nc5cc(Nc3nc(cs3)
Logp
TPSA
URL	http://www.ab-science.com/
Masitinib is a tyrosine kinase, c-Kit, PDGFR, FGFR3, the FAK pathway inhibitor with IC50 of 150 ± 80, 200 ± 40 nM for KIT tyrosine phosphorylation and the recombinant human wild-type KIT.
Французская фармкомпания AB Сайенс (AB Science SA), специализирующаяся на исследовании, разработке и коммерциализации различных ингибиторов протеинкиназ, заявила о том, что ЕМА (Европейское агентство по лекарственным препаратам) приняло заявку на регистрацию препарата маситиниб (masitinib). Лекарственный препарат предназначен для лечения больных со злокачественными опухолями желудочно-кишечного тракта, которые имеют резистентентность к ЛС Гливек/Gleevec (иматиниб (/imatinib). Досье для регистрации маситиниба основано на результатах КИ II Фазы, в котором кандидат в ЛС увеличил выживаемость больных с Гливек-резистентными стромальными опухолями ЖКТ в сравнении с препаратом Сутент/Sutent (сунитиниб/ sunitinib) фармгиганта Пфайзер (Pfizer), являющимся в настоящий момент основным ЛС второй линии терапии злокачественных стромальных опухолей ЖКТ. Для участия в этом КИ были отобраны 44 пациента с неоперабельными, метастатическими стромальными или местно-распространенными опухолями ЖКТ, у которых болезнь прогрессировала на фоне приема Гливека (400–800 мг/день). Во время КИ до прогрессирования опухоли они получали или маситиниб в дозе 12 мг/кг в день (23 пациента), или сунитиниб с дозой в 50 мг/кг (21 пациент). В среднем после последующего врачебного наблюдения в течение 17 месяцев медиана общей выживаемости у пациентов, получавших маситиниб, не была достигнута в сравнении с 16 месяцами для сунитиниба (Отношение рисков: 0,27 – 95% CI [0,09; 0,78]). Показатели общей выживаемости после 6, 12 и 18 месяцев составили, соответственно, 95,7%, 81,9%, и 81,9% у пациентов, которые получали маситиниб, в сравнении с 76,2%, 57,1%, и 42,3% у тех, кто получал сунитиниб. Маситиниб хорошо переносился больными, при этом у 17% пациентов были отмечены негематологические побочные явления III степени, в то время как, в группе сунитиниба, этот показатель около 62%. В КИ у больных не было отмечено серьезных побочных явлений, связанных с приемом маситиниба, тогда как у принимавших сунитиниб они были установлены у 19% пациентов. 29.10.2012
Synthesis of Masitinib                     PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 2-AMINOTHIAZOLE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS WO2008098949 Masitinib является тирозин-киназным ингибитором и используется в лечении тучных опухолей у животных, в частности собак. С момента своего появления в ноябре 2008 года распространяется под коммерческим названием Masivet, который был доступен в Европе, начиная со второй половины 2009 года. В США распространяется под названием Kinavet и доступен для ветеринаров с 2011 года. Masitinib изучается для лечения нескольких человеческих заболеваний, включая рак. В Европе получен статус лекарства для орфанных заболеваний. 28 февраля 2013 года Other References http://gisttrials.fmgateway.com/iLRG/details.php?Trial=266