среда, 16 февраля 2011 г.

Masitinib



                      


Name
N-{4-methyl-3-[4-(pyridine-3-yl)thiazol]aminophenyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]benzamide
CAS
Formula
C28H30N6OS
MW
498.65
Synonim
AB1010
Smile
CN1CCN(CC1)Cc2ccc(cc2)C(=O)Nc5cc(Nc3nc(cs3)
Logp

TPSA

URLhttp://www.ab-science.com/

Masitinib is a tyrosine kinase, c-Kit, PDGFR, FGFR3, the FAK pathway inhibitor with IC50 of 150 ± 80, 200 ± 40 nM for KIT tyrosine phosphorylation and the recombinant human wild-type KIT.
Французская фармкомпания AB Сайенс (AB Science SA), специализирующаяся на исследовании, разработке и коммерциализации различных ингибиторов протеинкиназ, заявила о том, что ЕМА (Европейское агентство по лекарственным препаратам) приняло заявку на регистрацию препарата маситиниб (masitinib). Лекарственный препарат предназначен для лечения больных со злокачественными опухолями желудочно-кишечного тракта, которые имеют резистентентность к ЛС Гливек/Gleevec (иматиниб (/imatinib). Досье для регистрации маситиниба основано на результатах КИ II Фазы, в котором кандидат в ЛС увеличил выживаемость больных с Гливек-резистентными стромальными опухолями ЖКТ в сравнении с препаратом Сутент/Sutent (сунитиниб/ sunitinib) фармгиганта Пфайзер (Pfizer), являющимся в настоящий момент основным ЛС второй линии терапии злокачественных стромальных опухолей ЖКТ.

Для участия в этом КИ были отобраны 44 пациента с неоперабельными, метастатическими стромальными или местно-распространенными опухолями ЖКТ, у которых болезнь прогрессировала на фоне приема Гливека (400–800 мг/день). Во время КИ до прогрессирования опухоли они получали или маситиниб в дозе 12 мг/кг в день (23 пациента), или сунитиниб с дозой в 50 мг/кг (21 пациент). В среднем после последующего врачебного наблюдения в течение 17 месяцев медиана общей выживаемости у пациентов, получавших маситиниб, не была достигнута в сравнении с 16 месяцами для сунитиниба (Отношение рисков: 0,27 – 95% CI [0,09; 0,78]). Показатели общей выживаемости после 6, 12 и 18 месяцев составили, соответственно, 95,7%, 81,9%, и 81,9% у пациентов, которые получали маситиниб, в сравнении с 76,2%, 57,1%, и 42,3% у тех, кто получал сунитиниб. Маситиниб хорошо переносился больными, при этом у 17% пациентов были отмечены негематологические побочные явления III степени, в то время как, в группе сунитиниба, этот показатель около 62%. В КИ у больных не было отмечено серьезных побочных явлений, связанных с приемом маситиниба, тогда как у принимавших сунитиниб они были установлены у 19% пациентов.
29.10.2012
Synthesis of Masitinib

                   

PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 2-AMINOTHIAZOLE
COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
WO2008098949



Masitinib является тирозин-киназным ингибитором и используется в лечении тучных опухолей у животных, в частности собак. С момента своего появления в ноябре 2008 года распространяется под коммерческим названием Masivet, который был доступен в Европе, начиная со второй половины 2009 года. В США распространяется под названием Kinavet и доступен для ветеринаров с 2011 года.

Masitinib изучается для лечения нескольких человеческих заболеваний, включая рак. В Европе получен статус лекарства для орфанных заболеваний.

28 февраля 2013 года


Other References

http://gisttrials.fmgateway.com/iLRG/details.php?Trial=266

























Комментариев нет:

Отправить комментарий

Ярлыки

акситиниб (1) Бринатиниб (1) ваталаниб (1) Гефитиниб (1) гливек (1) дазатиниб (2) данусертиб (1) зактима (1) икотиниб (1) карнетиниб (1) Кризотиниб (1) куизартиниб (1) лапатиниб (1) лекарства (1) лекарство (1) линифаниб (1) Маситиниб (1) нексавар (1) понатиниб (1) руксолитиниб (1) сорафениб (1) спрайсел (2) Сунитиниб (2) сутент (1) тайверб (1) тандуниб (1) Тарцева (2) Цедираниб (1) Эрлотиниб (2) AB1010 (1) ABT-869 (1) Afatinib (2) AG-013736 (1) ALK-kinase (1) AMG-706 (1) AP24534 (1) Apatinib (1) Armala (1) AV-951 (1) axinitib (1) AZD-0530 (1) AZD2171 (2) Bafenitib (1) Bafetinib (2) BAY 73-4506 (1) BIBW 2992 (1) BMS-540215 (2) bosutinib (2) Brivanib (2) canertinib (1) Cediranib (2) CEP-701 (1) CHIR258 (1) CP690550 (1) Crizotinib (1) danusertib (1) Dasatinib (2) Dovitinib (1) Erlotinib (1) Foretinib (1) Gefinitib (1) Gefitinib (2) gleevec (1) Gold reagent (1) HKI 272 (1) Icotinib (1) imatinib (1) INNO-406 (2) Iressa (1) lapatinib (2) lestaurtinib (1) linifanib (1) Masitinib (1) MLN 518 (1) Mubritinib (2) Nexavar (2) nilotinib (1) NS-187 (2) OSI-774 (1) Palladia (1) Pazopanib (2) Pelitinib (1) PF-02341066 (1) PHA-739358 (1) Ponatinib (1) pyrazole (1) Recentin (2) Regorafenib (1) Ruxolitinib (1) Saracatinib (2) sc-202353 (1) Silimitasertib (1) SKI-606 (2) Sorafenib (2) Sorafenib tosylate (1) Sprycel (2) Sunitinib (2) Sunitinib Malate (2) Sutent (2) Tarceva (2) targeted agents (1) tasigna (1) Tasocitinib (1) Tivozanib (1) TKI-258 (1) toceranib (1) Tovok (2) tykerb (2) tyverb (1) vandetanib (1) Vatalanib (1) Votrient (2) YN968D1 (1) zactima (1) ZD6474 (1) 凡德他尼 (1) 尼罗替尼 (1) 阿西替尼 (1)