понедельник, 17 октября 2011 г.

Neratinib



                      


Name
(2E)-N-[4-[[4-[(pyridin-2-yl)methoxy-3-chloro]phenylamino] -3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4(dimethylamino)but-2-enamide
CAS
698387-09-6
Formula
C30H29ClN6O3
MW
557.04
Synonim
HKI 272
Smile
CCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4ccccn4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)/C=C/CN(C)C
Logp
TPSA
URL

Neratinib - малая молекула класса 6,7-дизамещенных-4-anilinoquinoline-3-карбонитрила -
ингибитор тирозинкиназы HER-2 с потенциальной противоопухолевой активностью.
Neratinib связывается с рецептором HER-2 необратимо, снижая аутофосфорилирование в клетках,
и направляя остаток цистеина в АТФ-связывающего кармана рецептора.
Обработка раковых клеток с этим агентом приводит к торможению передачи сигнала клеточного цикла и
в конечном счете уменьшает клеточную пролиферацию.
Neratinib ингибирует рецептор EGFR киназы и распространение EGFR-зависимых клеток.

Neratinib - small molecule 6,7-disubstituted class of 4-anilinoquinoline-3-carbonitrile -
inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase with potential antitumor activity.
Neratinib binds to the receptor HER-2 irreversible, reducing autophosphorylation in cells
and directing the cysteine ​​residue in the ATP-binding pocket of the receptor.
Treatment of cancer cells with this agent leads to inhibition of signal transduction and cell cycle  ultimately reduces cell proliferation.
Neratinib inhibit EGFR kinase receptor and distribution of EGFR-dependent cells.

                   



Other



Research on Chemical Intermediates, 2012, 09(22),6168
10.1007/s11164-012-0822-4
The Wittig–Horner reaction for the synthesis of neratinib


Other References

 Sequist L.V., Besse B., Lynch T.J. and all; Neratinib, an Irreversible Pan-ErbB Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor: Results of a Phase II Trial in Patients With Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer., J. Clin. Oncol., 2010, May 17. 
PubMed PMID: 20479403.

2: Belani CP. The role of irreversible EGFR inhibitors in the treatment of non-small cell lung cancer: overcoming resistance to reversible EGFR inhibitors. Review.  Cancer Invest. 2010, 28(4), 413-423. Review.
PubMed PMID: 20307200.








Комментариев нет:

Отправить комментарий

Ярлыки

акситиниб (1) Бринатиниб (1) ваталаниб (1) Гефитиниб (1) гливек (1) дазатиниб (2) данусертиб (1) зактима (1) икотиниб (1) карнетиниб (1) Кризотиниб (1) куизартиниб (1) лапатиниб (1) лекарства (1) лекарство (1) линифаниб (1) Маситиниб (1) нексавар (1) понатиниб (1) руксолитиниб (1) сорафениб (1) спрайсел (2) Сунитиниб (2) сутент (1) тайверб (1) тандуниб (1) Тарцева (2) Цедираниб (1) Эрлотиниб (2) AB1010 (1) ABT-869 (1) Afatinib (2) AG-013736 (1) ALK-kinase (1) AMG-706 (1) AP24534 (1) Apatinib (1) Armala (1) AV-951 (1) axinitib (1) AZD-0530 (1) AZD2171 (2) Bafenitib (1) Bafetinib (2) BAY 73-4506 (1) BIBW 2992 (1) BMS-540215 (2) bosutinib (2) Brivanib (2) canertinib (1) Cediranib (2) CEP-701 (1) CHIR258 (1) CP690550 (1) Crizotinib (1) danusertib (1) Dasatinib (2) Dovitinib (1) Erlotinib (1) Foretinib (1) Gefinitib (1) Gefitinib (2) gleevec (1) Gold reagent (1) HKI 272 (1) Icotinib (1) imatinib (1) INNO-406 (2) Iressa (1) lapatinib (2) lestaurtinib (1) linifanib (1) Masitinib (1) MLN 518 (1) Mubritinib (2) Nexavar (2) nilotinib (1) NS-187 (2) OSI-774 (1) Palladia (1) Pazopanib (2) Pelitinib (1) PF-02341066 (1) PHA-739358 (1) Ponatinib (1) pyrazole (1) Recentin (2) Regorafenib (1) Ruxolitinib (1) Saracatinib (2) sc-202353 (1) Silimitasertib (1) SKI-606 (2) Sorafenib (2) Sorafenib tosylate (1) Sprycel (2) Sunitinib (2) Sunitinib Malate (2) Sutent (2) Tarceva (2) targeted agents (1) tasigna (1) Tasocitinib (1) Tivozanib (1) TKI-258 (1) toceranib (1) Tovok (2) tykerb (2) tyverb (1) vandetanib (1) Vatalanib (1) Votrient (2) YN968D1 (1) zactima (1) ZD6474 (1) 凡德他尼 (1) 尼罗替尼 (1) 阿西替尼 (1)